專(zhuān)肽生物_定制多肽合成服務(wù)_多肽合成定制服務(wù)_多肽合成廠家_多肽合成公司

Z-LLL-CHO (MG132) was shown to initiate neurite outgrowth in PC12 cells with an optimal concentration of 20 nM and to be a very strong inhibitor of 20S proteasome and of calpain.

MG132是一種肽醛，可以有效地阻斷蛋白酶體的蛋白水解活性，包含芐酯基 - 亮氨酸 - 亮氨酸 - 亮氨酸序列。據(jù)報(bào)道，蛋白酶體的抑制劑 （包括MG132）可以通過(guò)形成活性氧（ROS）從而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。蛋白酶體抑制劑引起的ROS的形成和谷胱甘肽（GSH）的耗竭可導(dǎo)致線粒體功能障礙和隨后細(xì)胞色素c的釋放，從而導(dǎo)致細(xì)胞活力的喪失。

MG132劑量依賴(lài)性地抑制A549細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50值為20 μM。MG-132也可以抑制人宮頸癌Hela細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50值為5 μM。同樣的，0.5 μM的MG-132就可以顯著減少Hela細(xì)胞的生長(zhǎng)，并誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。MG132對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制取決于孵育的劑量和細(xì)胞類(lèi)型。

MG132可以顯著阻滯G1期。MG-132通過(guò)誘導(dǎo)G2 / M期阻滯從而抑制HT-29結(jié)腸癌細(xì)胞和MG-63骨肉瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。在氯化錳處理的A549細(xì)胞中，MG-132可以延長(zhǎng)G0 / G1期阻滯。同時(shí)，MG-132可以誘導(dǎo)胃癌細(xì)胞中G1期的阻滯。MG132對(duì)泛素-蛋白酶體系統(tǒng)的作用可能導(dǎo)致不同的細(xì)胞周期阻滯，這取決于不同的腫瘤細(xì)胞系。

已有研究表明，蛋白酶體的抑制劑 （包括MG132）可以通過(guò)形成活性氧（ROS）從而誘導(dǎo)凋亡性細(xì)胞死亡。MG132通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯從而觸發(fā)細(xì)胞凋亡，從而抑制A549細(xì)胞的生長(zhǎng)，這與ROS和GSH水平的變化具有一定的相關(guān)性。