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一種強效具有細胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制劑。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于檢測細胞凋亡。
編號：179593
CAS號：210345-00-9
單字母：Z-W-E(OMe)-H-D(OMe)-FMK
| 編號: | 179593 |
| 中文名稱: | Caspase-1/ICE Inhibitor：Z-WEHD-FMK |
| 英文名: | Caspase-1/ICE Inhibitor Z-WEHD-FMK |
| CAS號: | 210345-00-9 |
| 單字母: | Z-W-E(OMe)-H-D(OMe)-FMK |
| 三字母: | Cbz N端Cbz保護 -TrpL-色氨酸：tryptophan[e]。系統(tǒng)命名為(2S)-氨基-3-(3-吲哚基)丙酸。是編碼氨基酸，哺乳動物的必需氨基酸。符號：W，Trp。某些抗菌素中含有 D-色氨酸。 -Glu(OMe)暫無說明 -HisL-組氨酸：histidine。系統(tǒng)命名為(2S)-氨基-3-(4-咪唑基)丙酸。其側(cè)鏈帶有弱堿性的咪唑基，為編碼氨基酸。是幼小哺乳動物的必需氨基酸。符號：H，His。 -Asp(OMe)暫無說明 -FMKC端氟甲基酮修飾 |
| 氨基酸個數(shù): | 4 |
| 分子式: | C37H42O10N7F1 |
| 平均分子量: | 763.77 |
| 精確分子量: | 763.3 |
| 等電點(PI): | - |
| pH=7.0時的凈電荷數(shù): | 0.24 |
| 平均親水性: | -1.95 |
| 疏水性值: | -2.05 |
| 消光系數(shù): | 5500 |
| 來源: | 人工化學合成，僅限科學研究使用，不得用于人體。 |
| 鹽體系: | 可選TFA、HAc、HCl或其它 |
| 儲存條件: | 負80℃至負20℃ |
| 標簽: | CBZ修飾肽 側(cè)鏈保護基肽 FMK修飾肽 |
Z-WEHD-FMK 是一種強效具有細胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制劑。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于檢測細胞凋亡。
Z-WEHD-FMK is a potent, cell-permeable and irreversible caspase-1/5 inhibitor. Z-WEHD-FMK also exhibits a robust inhibitory effect on cathepsin B activity (IC50=6 μM). Z-WEHD-FMK can be used to investigate cells for evidence of apoptosis[1][2][4].
用pan-caspase抑制劑IV和炎性caspases抑制劑Z-WEHD-FMK處理感染的細胞，幾乎完全阻斷了沙眼衣原體引起的golgin-84的裂解。通過使用Z-WEHD-FMK處理感染的細胞阻斷golgin-84的裂解，導致高爾基碎片的缺失和一些感染性細菌2-log的減少。
用Z-WEHD-FMK處理感染細胞，有效地阻止了高爾基體裂解，用DMSO作為對照，然后用熒光神經(jīng)酰胺標記細胞。共聚焦圖像顯示，在DMSO處理的細胞中，神經(jīng)酰胺迅速進入包涵體膜，并且在細菌膜內(nèi)包涵體中積累。相反，Z-WEHD-FMK處理的細胞只有輕微的熒光，因為大多數(shù)脂質(zhì)在包涵體外的高爾基體樣結(jié)構(gòu)中積累[1]。
通常的caspase抑制劑（Z-Asp-CHz-DCB）和capase-5抑制劑（Z-WEHD-FMK）不能誘導ECyd處理的rRNA裂解。Caspase-5（ICErei Ill/TY），是ICE蛋白酶的成員，激活的通路可能與ECyd誘導rRNA裂解有關(guān)[2]。
| DOI | 名稱 | |
|---|---|---|
| 10.1038/sj.cdd.4400268 | Caspase-4 and caspase-5, members of the ICE/CED-3 family of cysteine proteases, are CrmA-inhibitable proteases | 下載 |
| 10.1128/IAI.00730-09 | CA-074Me protection against anthrax lethal toxin | 下載 |
| 10.1038/s41467-018-04984-1 | Sensing of cytosolic LPS through caspy2 pyrin domain mediates noncanonical inflammasome activation in zebrafish | 下載 |
| 10.1371/journal.pone.0199936 | Effects of metal ions on caspase-1 activation and interleukin-1β release in murine bone marrow-derived macrophages | 下載 |
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